مرجع تخصصی علوم آزمایشگاهی ایران دنیای علم تشخیص پزشکی
پنی سیلین ها | PENICILLINS
پنی سیلین ها | PENICILLINS
AMPICILLIN
AMOXICILLIN
CO-AMOXICLAV
CLOXACILLIN
PENICILLIN 6.3.3
NAFICILLIN
PENICILLIN V
PENICILLIN G
PIPERACILLIN
پنی سیلین ها ترکیباتی باکتریسید هستند و از طریق تداخل در سنتز دیواره سلولی باکتریها اثر خود را اعمال میکنند.
اینداروها به خوبی در مایعات و بافت های بدن انتشار مییابند، اما نفوذ آنها به مایع مغزیـ نخاعی ناچیز است (مگر در زمانی که پرده های مغز ملتهب شده باشند).
پنی سیلین ها در غلظت درمانی در ادرار ترشح میشوند.
پروبنسید دفع کلیوی پنی سیلین ها را متوقف میکند و غلظت این داروها را در پلاسما افزایش میدهد و غلظت پلاسمایی آنها را برای مدت طولانی تری حفظ میکند.
مهمترین عارضه جانبی پنی سیلین ها حساسیت مفرط است که با بثورات جلدی و گاه آنافیلاکسی همراه است و میتواند کشنده باشد.
بیمارانی که به یک پنی سیلین حساسیت داشته باشند، به تمام پنی سیلین ها حساسیت نشان خواهند داد، چرا که حساسیت مفرط به هسته اصلی پنی سیلین ها مربوط است.
یک عارضه نادر، اما خطرناک پنی سیلین ها، آنسفالوپاتی ناشی از تحریک بافت مغزی است. این عارضه ممکن است در اثر مصرف مقادیر زیاد این داروها در بیماران عادی یا با مصرف مقادیر درمانی، در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه بروز نماید.
پنی سیلین ها را نباید از راه غلاف طنابی نخاعی تزریق کرد، زیرا ممکن است موجب بروز آنسفالوپاتی کشنده شوند.
مشکل دیگر که با مصرف مقادیر زیاد پنی سیلین ها در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه همراه است، تجمع الکترولیت هاست، زیرا اغلب پنی سیلین های تزریقی حاوی یون های سدیم یا پتاسیم هستند.
اسهال، عارضه ای است که اغلب با مصرف پنی سیلین های خوراکی همراه است. این عارضه در مورد آمپی سیلین و مشتقات آن شایعتر است (کولیت پسود وممبران).
بنزیل پنی سیلین (پنی سیلین G)، اولین پنی سیلین، همچنان به عنوان یک آنتی بیوتیک مهم و مفید مصرف میشود. این دارو توسط پنی سیلیناز های باکتریایی (بتا ـ لاکتاماز) غیر فعال میشود. این دارو آنتی بیوتیک انتخابی در درمان عفونت های استرپتوکوکی، پنوموکوکی، گونوکوکی و مننگوکوکی است و نیز در درمان آکتینومیکوزیس، سیاه زخم، دیفتری، کزاز، قانقاریا، سیفیلیس، یاز و درمان در بیماری Lyme کودکان مصرف دارد.
اخیرا گونه هایی از پنوموکوکسی، مننگوکوکسی و گونوکوکسی که حساسیت آنها نسبت به پنی سیلین کاهش یافته است، مشاهده شدهاند.
بنزیل پنی سیلین توسط اسید معده غیر فعال میشود و جذب آن از دستگاه گوارش ناچیز است.
از این رو، این دارو بهتر است از راه تزریقی مصرف شود. بنزیل پنی سیلین در صورت مصرف مقادیر زیاد از راه تزریق وریدی یا در صورت ابتلای بیمار به عیب کار کلیه ممکن است موجب بروز تشنج شود.
پروکائین پنیسیلین G یک ملح بسیار نامحلول پنی سیلین است. این دارو به صورت اشکال دارویی عضلانی دپو مصرف میشود و از این طریق غلظت درمانی دارو در بافتها تا ۲۴ ساعت باقی میماند. این دارو آنتی بیوتیک انتخابی در درمان سیفیلیس است (فاز عصبی سیفیلیس به مراقبت های ویژه نیاز دارد).
پنی سیلین ها | PENICILLINS
فنوکسی متیل پنی سیلین (پنیسیلین V) طیف اثر ضد باکتریایی مشابه بنزیل پنی سیلین دارد، اما اثر آن کمتر است. این دارو در برابر اسید معده مقاوم است و از این رو، برای مصرف خوراکی مناسب است. این آنتی بیوتیک نباید در درمان عفونت های جدی مصرف شود، زیرا جذب آن ممکن است غیر قابل پیش بینی و غلظت های پلاسمایی آن متغیر باشد. این دارو عمدتا در درمان عفونت های مجاری تنفسی کودکان، التهاب عفونی لوزهها و در ادامه درمان پس از مصرف یک یا چند دوز تزریق بنزیل پنی سیلین، پس از مشاهده علایم بالینی شروع بهبودی تجویز نباید در میشود.
پنی سیلین عفونت های V درمان مننگوکوکی و گونوکوکی تجویز شود. فنوکسی متیل پنی سیلین برای پیشگیری از ابتلای به عفونت های استرپتوکوکی پس از تب رماتیسمی و همچنین بر علیه عفونت های پنوموکوکی پس از برداشتن طحال یا در آنمی سلول های داسی شکل مصرف میشود.
اغلب گونه های استافیلوکوکسی در حال حاضر به بنزیل پنی سیلین مقاوم هستند، زیرا این باکتری ها آنزیم های پنی سیلیناز تولید میکنند. اما کلوگز اسیلین بوسیله این آنزیم ها غیر فعال نمی شود و از این رو، در درمان عفونت های ناشی از استافیلوکوک های مقاوم به پنی سیلین مؤثر است و این تنها مورد مصرف این آنتی بیوتیک است.
کلوگزاسیلین در برابر اسید معده نیز مقاوم است و به همین دلیل علاوه بر راه تزریقی، از راه خوراکی نیز مصرف دارد.
آمپی سیلین، آموکسی سیلین و کو ـآموکسیکلاو گروه دیگری از پنی سیلین ها هستند که دارای طیف اثر وسیع می باشند. آمپی سیلین بر علیه گونه های خاصی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی موثر است، اما توسط پنی سیلینازها (از جمله پنی سیلینازهای تولید شده توسط استافیلوکوک طلایی و باسیل های گرم منفی معمول مانند اشریشیاکلی) غیر فعالمیشود.
در حال حاضر تقریبا تمام گونه های استافیلوکوک طلایی و بخشی از گونه های اشریشیا کلی و هموفیلوس آنفلونزا نسبت به آمپی سیلین مقاوم هستند. از این رو، احتمال مقاومت میکروب به این آنتی بیوتیک در درمان کور عفونت ها باید در نظر گرفته شود و به ویژه در مورد بیماران بستری بدون انجام آزمون های تعیین حساسیت میکروبی نباید تجویز شود. آمپی سیلین به خوبی در صفرا و ادرار ترشح میشود. این آنتی بیوتیک عمدتا در درمان بدتر شدن برونشیت مزمن و عفونت گوش میانی (که هر دو معمولا ناشی از استافیلوکوکوس پنومونیه و هموفیلوس آنفلونزا هستند) و نیز در درمان عفونت های مجاری ادرار و سوزاک مصرف دارد.
آموکسی سیلین مشتق آمپی سیلین است که فقط در یک گروه هیدروکسیل با آن تفاوت دارد، اما طیف اثر ضد باکتریایی آنها شبیه یکدیگر است. آمپی سیلین را میتوان از راه خوراکی مصرف کرد، اما کمتر از نیمی از مقدار مصرف دارو جذب میشود و در صورت وجود غذا در معده،جذب آن کمتر نیز خواهد شد. اما آموکسی سیلین از راه خوراکی بهتر جذب میشود و غلظت پلاسمایی و بافتی بیشتری ایجاد میکند و بر خلاف آمپی سیلین جذب آن تحت تاثیر غذا در معده قرار نمیگیرد.
کو ـ آموکسی کلاو ترکیبی از آموکسی سیلین و اسید کلاولانیک که یک مهارکننده آنزیم بتا ـ لاکتاماز است، میباشد. اسید کلاولانیک خود اثر ضد باکتریایی قابل توجهی ندارد، اما پنی سیلینازها را غیرفعال میکند. در نتیجه، ترکیب کو ـ آموکسی کلاو بر علیه باکتری های تولید کننده پنی سیلیناز که به آموکسی سیلین مقاوم هستند، موثر است. این باکتری ها شامل اغلب گونه های استافیلوکوکسی طلایی، گونه های از اشریشیاکلی و هموفیلوس انفلوانزا و نیز باکتروئیدها و کلبسیلا میشود.
دسته دیگری از پنی سیلین ها، مشتقات ضد پسودوموناس هستند. کربوکسی پنی سیلین ها، شامل کاربنی سیلین، عمدتا در درمان عفونت های جلدی ناشی از پسودوموناس آئروژینوزا مصرف دارند، اگر چه بر علیه برخی دیگر از باسیل های گرم منفی شامل گونه های پروتئوس و باکتروئیدس فراژیلیس نیز فعال هستند.
اورئیدو پنی سیلین ها، شامل پیپراسیلین، دارای طیف اثر گسترده هستند و موثرتر از کار بنی سیلین، بر علیه پسودوموناس آئروژینوزا میباشند.
برای درمان سپتی سمی پسودومونایی (به ویژه در بیماران مبتلا به کاهش نوتروفیل یا بیماران مبتلا به آندوکاریت)، پنی سیلین های ضد پسودوموناس باید همراه با یک آمینوگلیکوزید (مثلا جنتامایسین یا توبرامایسین) مصرف شوند، چرا که این آنتی بیوتیک ها اثر سینرژیستی دارند. اما نباید پنی سیلین ها و آمینوگلیکوزیدها را در یک سرنگ یا انفوزیون با هم مخلوط کرد.
