نام:
دانترولن
موارد مصرف:
دانترولن در درمان اسپاسم و به عنوان داروی کمکی در درمان هیپرترمی بدخیم، سندرم نورولپتیک بدخیم، کمبود فسفریلاز عضلات و رشد ناقص و ناهنجار عضلانی نوع Duchenne به کار میرود.
مکانیسم اثر:
دانترولن در آزاد شدن یون کلسیم از رتیکولوم سارکوپلاسمیک دخالت کرده از افزایش غلظت یون کلسیم میوپلاسم جلوگیری یا آن را کاهش میدهد. با کاهش یون کلسیم، فعالیت مسیر های کاتابولیکی که همراه با سندرم بحران هیپرترمی بدخیم است، کاهش مییابد. دانترولن همچنین به طور مستقیم بر روی عضلات اسکلتی عمل کرده و ارتباط بین تحریک عصبی و انقباض را، از طریق تداخل با آزاد شدن یون کلسیم از رتیکولوم سارکوپلاسمیک، قطع میکند و انقباض عضلانی ناشی از بازتابهای چند سیناپسی و تک سیناپسی را کاهش میدهد.
فارماکوکینتیک:
متابولیسم دانترولن کبدی است. نیمه عمر تزریق وریدی ۴ – ۸ ساعت و از راه خوراکی، ۸/۷ ساعت میباشد. شروع اثر آن در اسپاسم های ناشی از اختلال نرون های حرکتی، یک هفته بعد یا بیشتر است. دفع دارو کلیوی است.
موارد منع مصرف:
در بیماری فعال کبدی مثل هپاتیت یا سیروز به دلیل افزایش خطر بروز مسمومیت کبدی، مگر در درمان بحران هیپرترمی بدخیم نباید مصرف شود.
هشدارها:
- در صورت بروز هپاتیت یا آزمونهای غیر طبیعی کار کبد، مصرف دارو قطع شود، در صورت نیاز مجدد به دارو پس از بازگشت علائم به حال عادی، بیمار بستری میشود و درمان با مقادیر کم شروع و به تدریج اضافه شود. در صورت بروز هر گونه ناهنجاری مجدد در آزمونهای کبد درمان باید قطع شود.
- مصرف طولانی مدت مقادیر زیاد در یک دوره زمانی، خطر مسمومیت کبد را بالا میبرد.
- در صورت بروز اسهال شدید مصرف دارو قطع شود. اگر پس از شروع مجدد مصرف اسهال شدید بروز کرد، ممکن است برای همیشه نیاز به قطع دارو باشد.
- در عیب کار قلب، کبد، ریه، میوپاتی، بیماریهای عصبی ـ عضلانی که منجر به اختلال تنفسی میشود و زنان بالاتر از ۳۵ سال به ویژه زنانی که استروژن مصرف میکنند به دلیل افزایش خطر مسمومیت کبدی، با احتیاط مصرف شود.
- در صورت بروز عوارضی مثل سرگیجه، خواب آلودگی یا منگی، اختلال بینایی یا ضعف عضلانی با احتیاط مصرف شود. در ضمن برای کاهش عوارض فوق و تحریک گوارشی باید درمان را ابتدا با مقادیر کم شروع کرد و مقدار مصرف را تا نتیجه مطلوب به تدریج افزایش داد.
- اگر بعد از ۴۵ روز پیشرفتی در درمان حاصل نشد، مصرف دارو باید قطع شود.
عوارض جانبی:
اسهال شدید، ضعف تنفس، سرگیجه یا منگی، خواب آلودگی، احساس بد حالی یا بیماری، ضعف عضلانی، تهوع و استفراغ و خستگی غیر عادی ادرار تیره یا خونی، اغتشاش شعور، یبوست شدید، تشنج، درماتیت حساسیتی، دفع مشکل ادرار، مسمومیت کبدی، ضعف مغزی، فلبیت و ترشحات در فضای جنب یا پریکاردیت از عوارض جانبی شایع دارو هستند.
تداخلهای دارویی:
مصرف همزمان دانترولن با داروهای مضعف CNS و سایر داروهای سمی برای کبد (در صورت مصرف طولانی مدت) باعث تشدید عوارض جانبی دارو میشود.
نکات قابل توصیه:
- اگر بیمار قادر به بلع کپسول نباشد، محتوی کپسول را با آب میوه یا سایر مایعات مخلوط و بلافاصله میل نماید.
- در تزریق وریدی محلول نباید به خارج رگ و بافتهای اطراف نشت کند چون pH محلول شدید قلیایی است.
مقدار مصرف:
خوراکی:
بزرگسالان:
در پیشگیری از بحران هپیرترمی بدخیم mg/kg/day 4-8 در سه یا چهار مقدار منقسم برای ۱-۲ روز قبل از جراحی مصرف میشود. آخرین مقدار مصرف دارو باید ۳-۴ ساعت قبل از شروع جراحی و با حداقل مقدار آب مصرف شود. برای ادامه درمان هپیرترمی پس از تزریق وریدی مقدار mg/kg/day 4-8 در چهار مقدار منقسم به مدت ۱-۳ روز مصرف میشود. به عنوان ضد اسپاسم ابتدا ۲۵ میلی گرم یک بار در روز مصرف میشود که هر ۴-۷ روز یک بار، مقدار ۲۵ میلی گرم به مقدار مصرف تام روزانه اضافه میشود تا زمانی که پاسخ مناسب درمانی به دست آید یا این که به مقدار مصرف ۱۰۰ میلی گرم چهار بار در روز برسد. در صورت امکان، دارو در چهار مقدار منقسم در روز مصرف شود.
کودکان:
به عنوان ضد اسپاسم، ابتدا ۰/۵ mg/kg دو بار در روز مصرف میشود که هر ۴-۷ روز mg/kg 0/5 به مقدار تام روزانه اضافه میشود تا زمانی که پاسخ درمانی مناسب به دست آید یا به مقدار مصرف mg/kg 3 چهار بار در روز برسد. در صورت امکان، دارو در چهار مقدار منقسم در روز مصرف شود. در کودکان مقادیر بیش از mg/day 400 نباید مصرف شود.
به عنوان داروی کمکی در پیشگیری از هپیرترمی بدخیم mg/kg 2/5 از راه انفوزیون وریدی یک ساعت قبل از بیهوشی تجویز میشود. برای درمان ابتداحداقل mg/kg 1 به سرعت و به طور مداوم انفوزیون وریدی میشود که تا فروکش کردن علائم بیماری و یا رسیدن به مقدار تجمعی ۱۰ mg/kg ادامه می یابد. در صورت عود علائم این مقادیر را میتوان تکرار کرد. در درمان عود هپیرترمی بدخیم، مقادیر اولیه ۲/۵-۳ mg/kg نیز پیشنهاد شده است.
Capsule: 25 mg
For Injection: 20 mg
از حضور شما در سایت سِوِن لَب SevenLab.ir سپاسگذاریم.